Инструкция применения препарата Сульфасалазин-ЕН 500

сульфасалазин
Химическое рациональное название: 2-гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонилфенил]азо] бензойная кислота.

Свойства препарата

Сульфасалазин EH 500 в практически неизменном виде оказывается в кишечнике. Здесь защитная оболочка растворяется, а вещество под действием бактерий распадается на месалазин и сульфапиридин. Около 30% сульфасалазина всасывается в тонком кишечнике, остальные — в толстом, где он и распадается до производных.

Первое соединение связывает свободные радикалы и подавляет синтез липооксигеназы на кишечной стенке. Этот процесс предупреждает формирование медиаторов воспаления. Сульфапиридин не позволяет лимфоцитам трансформироваться таким образом, чтобы последние не поражали собственные ткани.

Свойства препарата

Максимальное количество сульфапиридина в плазме регистрируется через 12-24 часа после приема. Соединение полностью выводит почками в течение трех дней.

Около 30% месалазина абсорбируется в печени и выводится с мочой, остальная часть с калом в неизменном виде.

Фармакокинетика

Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, абсорбируются из тонкого кишечника, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-АСК, 60-80 % и 25 %, соответственно. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmax) сульфасалазина и его метаболитов, у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает Сmax в плазме крови через 3-12 часов после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Связь с белками плазмы крови сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК – 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина – 5-10 часов, сульфапиридина – 6-14 часов, 5-АСК – 0,6-1,4 часа. Выводится через кишечник 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Особые указания

Во время беременности препарат назначается в минимальных количествах и только после разрешения врача. Он используется с осторожностью, потому что подавляет всасывание и усвоение витамина В9, приводя к его недостаточности. На третьем триместре вынашивания ребенка инструкция запрещает применение Сульфасалазина ввиду угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации нервной системы плода. Во время лактации от препарата следует отказаться. При лечении нужно пить много воды (до 3-4 л ежедневно).

Прием беременными

Данные, собранные при испытании препарата на пациентках в положении, подтверждают, что нет негативных влияниях лекарства на течение беременности, развитие плода и здоровье новорожденного.

Будущим мамам прием Сульфасалазина рекомендован в минимальной эффективной дозировке. Лекарство противопоказано к применению на 3 триместре, так как способствует вытеснению билирубина из организма. Это может стать причиной развития ядерной желтухи у новорожденного, либо анемии гемолитического происхождения (если у малыша выявлена недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).

Минимальная часть дозировки выпитого лекарства проникает в материнское молоко, по этой причине, если новорожденный здоров, риск формирования ядерной желтухи достаточно низкий. Это подтверждено статистикой.

Прием беременными

Есть вероятность появления проблем у недоношенных и других малышей, которые входят в группу риска.

Читайте также:  Борщ при панкреатите: можно или нет, рецепты диетических супов

Концентрация сульфапиридина в молоке матери доходит приблизительно до 40% в сравнении с данным компонентом, содержащемся в кровотоке, но его взаимосвязь с плазменными протеинами осуществляется в минимальном объёме. Воздействие лекарства на детей при лактации мало изучено, поэтому в период терапии следует отказаться от неё.

Особые указания

Сульфасалазин следует принимать строго по показаниям врача с соблюдением дозировок и других предписанных особенностей лечения. При лечении колита или других указанных патологий рекомендуется проходить обязательные диагностические мероприятия.

Сульфасалазин

Перед приемом капсул, а также во время лечения рекомендуется проводить систематические исследования крови и мочи.

В период применения медикамента пациентам рекомендуется принимать достаточное количество жидкости.

Рекомендуется крайне осторожно использовать таблетки пациентам, имеющим функциональные расстройства почек, а также больным с выраженными признаками аллергических реакций или бронхиальной астмы.

При применении лекарства следует учитывать, что в первые 7 дней терапии препарат может приводить к развитию тяжелых аллергических заболеваний на кожных покровах – болезни Стивенса-Джонсона и токсическому некролизу.

Особые указания

Необходимо сообщить пациенту о проявлениях, указывающих на развитие данных патологических состояний. При образовании указанных дерматологических заболеваний лечение капсулами должно быть прекращено.

Согласно исследованиям препарат не оказывает негативного действия в отношении плода и беременной. Назначать медицинское средство в данный период должен только специалист с учетом возможных рисков/пользы.

Согласно клиническим данным некоторое количество компонентов медикамента способно проникать в грудное молоко матери. При этом риски развития желтухи крайне малы. При этом применение средства при грудном кормлении представляет опасность для младенцев, имеющих какие-либо нарушения.

При назначении капсул в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.

Разрешается управлять транспортным средством или осуществлять иную деятельность, требующую усиленных психомоторных функций.

Лекарственное взаимодействие

  • фолиевая кислота, дигоксин: уменьшение их абсорбции;
  • антикоагулянты, противоэпилептические и пероральные гипогликемические средства: усиление их действия;
  • цитостатики, иммунодепрессанты, гепато- и нефротоксичные средства: усиление их побочных эффектов;
  • лекарственные препараты, оказывающие угнетающий эффект на костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
  • антибиотики: уменьшение эффективности сульфасалазина при язвенном колите (в связи с угнетающим действием антибиотиков на микрофлору кишечника).

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

  • удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
  • уходят боли, чувство скованности в суставах;
  • после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
  • быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
  • при псориатическом артрите удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.
Читайте также:  Бифект инструкция по применению цена отзывы аналоги

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

  • Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
  • Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
  • Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
  • Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Особенности терапии ревматоидного артрита

Сульфасалазин – препарат из ряда сульфаниламидов. Он обладает противовоспалительным эффектом. При этом препарат необходимо применять длительными курсами вплоть до полугода. Чтобы получить первые положительные эффекты, необходимо продолжать регулярное лечение на протяжении 6-10 недель.

Читайте также:  12 перстная кишка где находится и что в ней происходит

Дозировка, количество применений устанавливаются врачом, как и длительность курса. Во многом это будет зависеть от состояния больного. Также важно правильно подобрать сопутствующие препараты и процедуры, которые помогут усилить действие Сульфасалазина. Для этого необходимо будет пройти качественное обследование, сдать анализы, по которым определяется выраженность протекающих в организме аутоиммунных процессов, а также наличие противопоказаний к использованию медикаментов.

Препарат выпускается в виде таблеток, которые принимают перорально. Для использования данной формы препарата необходимо потреблять большое количество воды. Важно понимать, что детям младше 16 лет дозировка назначается в соответствии с массой тела, то есть высчитывать ее может только врач. При проявлении побочной симптоматики от средства нужно приостановить прием таблеток до консультации с врачом.

Важно! Медикамент допускается к применению во время беременности, если дозировки будут снижены до допустимого терапевтически эффективного уровня.

Лечение данного аутоиммунного заболевания проводится всегда комплексно, в противном случае получение какого-либо эффекта будет иметь отрывочный и короткий характер. Правильно проведенный курс лечения – залог быстрого наступления ремиссии с максимальной продолжительностью.

Не пропустите: Беременность при ревматоидном артрите

Терапия включает:

  • медикаментозное лечение (НПВП, кортикостероиды, иммуносупрессоры и др.);
  • хирургическое лечение;
  • лечение народными средствами;
  • физиотерапию;
  • массаж и ЛФК;
  • диетотерапию.

Частью медикаментозного лечения является Сульфасалазин с одноименным активным компонентом в составе.

Сульфасалазин

Сульфасалазин относится к лекарственным средствам, обладающих противовоспалительными свойствами. Кроме того, активное вещество препарата Сульфасалазина способно уничтожать возбудителей кишечных заболеваний.

В результате терапии препаратом он накапливается в стенках кишечника и постепенно высвобождает кислоты, которые и обладают противовоспалительными качествами.

Сульфасалазин

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфасалазин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфасалазин можно прочитать в комментариях.

Фармакокинетика

В полости желудка рабочее вещество, практически, не распадается – состав расщепляется в результате взаимодействия с кишечной микросредой. Одним из положительных моментов является его избирательное накопление в соединительных тканях, как продукта метаболизма. В виде сульфасалазина препарат связывается с белочной плазмой на 99%, в виде месалазина и сульфапиридина на 43 и 50%.

Трансформация происходит в тканях печени, но выведение осуществляется, большей частью, почками и, частично, с кишечником. Продолжительность полувыведения от 2 до 10 часов, полностью средство покидает организм в течение 72 часов. На фармакологическом рынке у Сульфасалазина существуют аналоги с похожим составом – это Сульфасалазин ЕН, Салазопирин En.

Подобным действием обладают дженерики с активным ингредиентом месалазином – Аргосульфан, Месакол, Самезил, Асакол, Пентаса. Если заказывать медикамент в интернете, он может иметь аптечную стоимость (350 рублей), но доставка в ряде случаев бесплатная. На некоторых ресурсах, нередко, предлагается, скидка.